盐酸羟考酮的药理学和临床应用
何丽华 蔺以啟
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何丽华 蔺以啟,. 盐酸羟考酮的药理学和临床应用[J]. 临床医学杂志,20224. DOI:10.12721/ccn.2022.157035.
摘要: 目的:探讨盐酸羟考酮的药理学和临床应用。方法:选择2019年5月-2021年4月晚期癌痛患者96例为对象,随机数字表法分为两组,各48例。对照组采用硫酸吗啡缓释片治疗,观察组采用盐酸羟考酮治疗,14d用药后评估患者效果,分析盐酸羟考酮的药理学,并比较两组生活质量、视觉模拟疼痛(VAS评分)及药物安全性。结果:两组用药1d、7d后VAS评分低于治疗前(P<0.05);观察组用药1d后、7d后VAS评分低于对照组(P<0.05);两组用药期间嗜睡、恶心呕吐、头晕、血压波动及药物过敏发生率无统计意义(P>0.05)。结论:盐酸羟考酮药理学机制复杂能帮助患者缓解疼痛,具有止咳、镇痛、镇静剂缓解焦虑作用,用于晚期癌痛患者中有助减轻患者疼痛,且未增加药物不良反应发生率。
关键词: 盐酸羟考酮;药理学;晚期癌痛;视觉模拟疼痛;安全性
DOI:10.12721/ccn.2022.157035
基金资助:

盐酸羟考酮属于阿片生物碱半合蒂巴因衍生物,具有较强的镇痛作用。现代药理结果表明[1]:盐酸羟考酮能作用于平滑肌与中枢神经系统,极易在水中融化,并在酒精作用下存在微溶现象。药理学结果表明:盐酸羟考酮所具有的镇痛作用是受U-受体的影响,极可能与k-阿片受体有关,有助于缓解患者的疼痛感。但是,盐酸羟考酮难以对患者胃部蠕动进行制止,且药物与玛咖蛋白结合率较高,发挥较强的镇痛作用[2]。因此,本研究以晚期癌痛患者为对象,探讨盐酸羟考酮的药理学和临床应用,报道如下。

1.资料与方法

1.1临床资料

选择2019年5月-2021年4月晚期癌痛患者96例为对象,随机数字表法分为两组。对照组48例,男29例,女19例,年龄(60-84)岁,平均(72.39±5.71)岁;体重指数(BMI)(17-28)kg/m2,平均(23.51±4.69)kg/m2;恶性肿瘤类型:肝癌15例,肺癌19例,胃癌8例,骨癌5例,其他1例;观察组48例,男26例,女22例,年龄(61-85)岁,平均(73.17±5.76)岁;BMI(18-29)kg/m2,平均(23.63±4.72)kg/m2;恶性肿瘤类型:肝癌13例,肺癌20例,胃癌9例,骨癌4例,其他2例。

1.2 纳入、排除标准

纳入标准:(1)符合晚期癌痛诊断标准[3],均经病理检查确诊;(2)均无盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释片药物过敏史、禁忌症,且患者均可用药。排除标准:(1)精神异常、凝血功能异常或伴有自身免疫系统疾病者;(2)严重肝肾功能异常或病情急剧恶化者。

1.3 方法

对照组:采用硫酸吗啡缓释片治疗。初始剂量每次取硫酸吗啡缓释片(萌蒂(中国)制药有限公司,国药准字H10980062,规格:30mg)30mg,口服,每天2次,分早晚各孵育1次;之后根据患者的疼痛情况,完成药物剂量的调整;观察组:采用盐酸羟考酮治疗。初始剂量每次取盐酸羟考酮(BARD PHARMACEUTICALS LIMITED,注册证号H20120518)10mg,每12h用药1次;之后根据患者的疼痛及耐受情况,调整药物剂量,或根据药品说明书中的剂量方案进行加量或减量或维持;对于疼痛严重者可增加剂量(如:每次增加20mg),14d用药后评估患者效果,分析盐酸羟考酮的药理学。

1.4 观察指标

(1)视觉模拟疼痛(VAS评分)。两组用药前、用药1、7、14d采用VAS量表评估患者疼痛,量表总分10分,得分越高,疼痛越重[4];(2)药物安全性。记录两组用药期间嗜睡、恶心呕吐、头晕、血压波动及药物过敏发生率。

1.5统计分析

采用SPSS24.0软件处理,计数资料行χ2检验,采用n(%)表示,计量资料行t检验,采用(x̄±s)表示,P<0.05差异有统计学意义。

2结果

2.1 两组VAS评分比较

两组治疗前、用药后14d VAS评分无统计意义(P>0.05);两组用药1d、7d后VAS评分低于治疗前(P<0.05);观察组用药1d后、7d后VAS评分低于对照组(P<0.05),见表1。

表1 两组VAS评分比较(分,x̄±s)

1.png

与用药前比较,#P<0.05

2.2 两组安全性比较

两组用药期间嗜睡、恶心呕吐、头晕、血压波动及药物过敏发生率无统计意义(P>0.05),见表2。

表2 两组安全性比较[n(%)]

2.png

3 讨论

盐酸羟考酮属于阿片生物碱半合蒂巴因衍生物,具有较强的镇痛作用。药物溶解后于玛咖溶脂相似,能与玛咖的蛋白结合率相近,能达到50.0%,能与白蛋白结合,且有较低的可能会受α酸性糖蛋白影响。现代药理结果表明:盐酸羟考酮具有镇痛作用,且对刺激或机械引起的疼痛感具有较强的止痛作用,镇痛作用优于曲马多芬太尼和玛咖等药物[5]。本研究中,观察组用药1d后、7d后VAS评分低于对照组(P<0.05);两组用药期间嗜睡、恶心呕吐、头晕、血压波动及药物过敏发生率无统计意义(P>0.05),从本研究结果看出,盐酸羟考酮能减轻晚期癌痛患者疼痛,且药物安全性较高,能提高患者治疗依从性与配合度。

综上所述,盐酸羟考酮药理学机制复杂能帮助患者缓解疼痛,具有止咳、镇痛、镇静剂缓解焦虑作用,用于晚期癌痛患者中有助于减轻患者疼痛,且未增加药物不良反应发生率。

参考文献

[1]黄亚彬,骆楚君,梁瑞梅.盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗晚期癌痛患者的效果研究[J].北方药学,2020,17(12):102-104.

[2]柯阿娜,李秀华,刘江,等.盐酸羟考酮对异丙肾上腺素致心肌损伤小鼠的保护作用及机制研究[J].中国临床药理学杂志,2020,36(9):1082-1084.

[3]马良泰.盐酸羟考酮缓释片联合阿米替林洽疗重度癌症疼痛的临床研究[J].中国临床药理学杂志,2020,36(2):122-124.

[4]王文丽,张晓明,柯静,等.采用平行人工渗透膜试验研究氨酚羟考酮片中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的溶解性与渗透性[J].中国药学杂志,2021,56(21):1735-1739.

[5]喻超,隋成君,王秋石.盐酸羟考酮缓释片联合盐酸吗啡片用于门诊中重度癌痛患者药物初始剂量滴定的临床观察[J].中国医科大学学报,2020,49(1):71-75.