我要投稿 查看投稿进度
学术期刊
在线客服
客服电话：400-188-5008
客服邮箱：service@ccnpub.com
投诉举报：feedback@ccnpub.com
人工客服

工作时间（9：00-18：00）
官方公众号

科技成果·全球共享

请选择 目标期刊

胱硫醚β合酶新型抑制剂的发现和机制研究 下载：78 浏览：485

刘帆1,2 周越洋2 吴方2 于晶1 《生物技术研究》 2019年9期

摘要:
旨在发现胱硫醚β合酶（Cystathionineβ-synthase,CBS）的新型抑制剂并研究其作用机制。[方法]通过构建血红素结合位点缺失或氧化还原位点突变的CBS突变体(CBS70-413和CBS C272A/C275A),基于该酶的测活方法和PLP荧光光谱分析,研究3个CBS新型抑制剂的抑制有效性及其分子作用机制。[结果]亲和纯化得到了有活性的CBS70-413和CBS C272A/C275A突变蛋白以用于抑制剂的机制研究。研究发现,CBS70-413突变体可高效拮抗这些抑制剂的抑制效果,而C272A/C275A突变则不行,提示这些抑制剂可与该酶的血红素结合位点结合而抑制该酶活力。进一步研究结果表明,它们可别构调控该酶辅基PLP的含量。[结论]3个抑制剂的分子作用机制为,通过与该酶的Heme位点结合,并通过该位点去别构调控PLP辅基与活力位点的结合,从而抑制该酶的活力。

一种硫化氢供体的发现及其结构功能关系研究 下载：85 浏览：494

龚思绪1,2 周越洋2 吴方2 于晶1 《生物技术研究》 2018年5期

摘要:
研究新型的H2S供体,验证其细胞有效性并阐述其作用机制。[方法]利用基于体外192串联双孔板的H2S气体检测方法,从约20 000个化合物中筛选发现了H2S的新型供体。通过醋酸铅试纸法和荧光探针H2S成像法,分别确定了新型H2S供体的细胞有效性,并对其作用机制进行了初步解析。[结果]研究发现的新型H2S供体AZD1152,可以通过与Cys和Hcys反应释放H2S,HEK293T和HepG2细胞经100μmol/L AZD1152处理8h后,H2S产生量能分别提高2倍、1.5倍。[结论]AZD1152是一个结构新颖且细胞有效的H2S供体,能使细胞内源性H2S含量提高1.5倍以上,其磷酸基团对于促进H2S的释放极为重要,该分子可为内源性H2S的生理病理研究提供分子探针工具,还可为相关疾病的治疗提供药物先导物。
[1/1]
|<
<
1
>
>|
在线客服：：点击联系客服
联系电话：：400-188-5008
客服邮箱：：service@ccnpub.com
投诉举报：：feedback@ccnpub.com
人工客服

工作时间（9：00-18：00）
官方公众号

科技成果·全球共享