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替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进 下载：43 浏览：447

冉艳1,2 陈恬1 李建学1 鞠馥璟1 王乃星1 南发俊2 蒲通1 张仰明2 《化学研究前沿》 2020年6期

摘要:
本文以替诺福韦(PMPA)为原料,经氯化亚砜活化后与苯酚反应,得到单取代化合物替诺福韦单苯酚酯(GS-6948)。后者在甲苯中完成氯化及构型转化,后处理得到高纯度异构体酰氯的二氯甲烷浆液与L-丙氨酸异丙酯于二氯甲烷/水混合体系中完成酰胺化反应,得到目标化合物替诺福韦艾拉酚胺。与现有技术相比,优化后的制备工艺减少了物料、人工、能耗及设备损耗,缩短了生产周期,更适于替诺福韦艾拉酚胺的工业化生产。

替诺福韦的合成工艺优化研究 下载：31 浏览：328

李陈1 杨芳2 郭建琼1 李依蔓2 《化学研究前沿》 2018年10期

摘要:
本文对以(R)-碳酸-1,2-丙二醇酯和腺嘌呤为原料的替诺福韦合成工艺进行了改进优化:通过考察不同的参数条件、对比分步合成法与一锅法优劣,改进后的工艺采用一锅法总收率达36.6%以上,HPLC纯度达94.8%,该工艺经逐级放大验证,对环境污染少、总成本低,适合工业化生产。
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