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6-溴-4-甲基烟腈的合成研究 下载：35 浏览：360

易琴1,2 周志旭1,2 赵春深1,2,3 《化学研究前沿》 2019年2期

摘要:
6-溴-4-甲基烟腈是一种重要的医药中间体,其合成工艺未见文献报道。本研究以2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经碘代、氰基化、Sandmeyer反应得到了标题化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,并对合成工艺进行了优化,总收率为64.4%。该合成路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便且收率较高等优点,适合工业化生产。

依托考昔杂质Ⅰ的合成工艺 下载：24 浏览：255

闫沛沛1,2 李飞2 周志旭2 赵春深1,2,3 《化学研究前沿》 2018年5期

摘要:
依托考昔是一种非甾体药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。而在依托考昔的合成过程中会产生一系列的杂质,其中依托考昔杂质Ⅰ是最主要的杂质之一。为了更好地研究该物质并提高依托考昔的产率,本文开发了一条关于依托考昔杂质Ⅰ新的合成路线并对其进行了工艺优化,以5-氯-2-羟基吡啶为起始原料,经取代和Suzuki偶联等反应得到目标产物,该方法原料简单易得、反应条件温和、操作简单且收率较高,总收率为25.22%。
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