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5-嘧啶基1,2,4-噁二唑化合物的合成及抗菌活性研究 下载：35 浏览：364

吴文能1 费强1 王瑞1 欧阳贵平2 《化学研究前沿》 2019年5期

摘要:
以氰基乙酰胺为原料,经过缩合、环化、氨解和环化合成14个5-嘧啶基1,2,4-噁二唑衍生物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证其结构。采用菌丝生长速率法测定14个化合物在50μg·mL-1时对8种植物病原真菌的活性,结果表明大部分目标产物对8种病菌具有中等抗菌活性。其中4k对猕猴桃拟茎点霉菌（Phomopsis sp.）抑制率与商品药剂嘧霉胺活性相当。

依托考昔杂质Ⅰ的合成工艺 下载：24 浏览：255

闫沛沛1,2 李飞2 周志旭2 赵春深1,2,3 《化学研究前沿》 2018年5期

摘要:
依托考昔是一种非甾体药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。而在依托考昔的合成过程中会产生一系列的杂质,其中依托考昔杂质Ⅰ是最主要的杂质之一。为了更好地研究该物质并提高依托考昔的产率,本文开发了一条关于依托考昔杂质Ⅰ新的合成路线并对其进行了工艺优化,以5-氯-2-羟基吡啶为起始原料,经取代和Suzuki偶联等反应得到目标产物,该方法原料简单易得、反应条件温和、操作简单且收率较高,总收率为25.22%。
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