含1,8-萘啶环和噻吩环的1,3,4-噁二唑的合成及抗菌活性研究
雷英杰1 丁玫1 张国春2
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雷英杰1 丁玫1 张国春2,. 含1,8-萘啶环和噻吩环的1,3,4-噁二唑的合成及抗菌活性研究[J]. 化学研究前沿,2018.8. DOI:.
摘要:
以2-氨基吡啶-3-甲醛和取代乙酰乙酸乙酯Friedlander缩合反应生成1,8-萘啶-3-基甲酸乙酯,经肼解反应得到1,8-萘啶-3-基甲酰肼为原料,对甲苯磺酸催化芳酰肼与噻吩-2-基甲醛缩合反应形成N-酰基腙中间体;该中间体不需要分离,二氯二氰基苯醌氧化条件下环合反应制备得到新型1,3,4-噁二唑衍生物,合成收率为83~91%,化合物结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等测试技术加以确证;初步的活性测试结果表明,目标产物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌等有一定的抗菌活性。
关键词: 1,3,4-噁二唑1,8-萘啶噻吩合成抗菌活性
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