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替诺福韦的合成工艺优化研究

李陈1 杨芳2 郭建琼1 李依蔓2

1.成都英诺新科技有限公司,2.蓝光发展-迪康药业

摘要: 本文对以(R)-碳酸-1,2-丙二醇酯和腺嘌呤为原料的替诺福韦合成工艺进行了改进优化:通过考察不同的参数条件、对比分步合成法与一锅法优劣,改进后的工艺采用一锅法总收率达36.6%以上,HPLC纯度达94.8%,该工艺经逐级放大验证,对环境污染少、总成本低,适合工业化生产。
关键词: 替诺福韦;一锅法;合成
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