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酮洛芬的合成方法研究

张毅 糜玲 陈瑞 郑萍 汤磊

贵州医科大学药学院

摘要: 本论文以间氰甲基苯甲酸甲酯为原料,经硫酸二甲酯甲基化,氯化亚砜制备酰氯,与苯Friedel-Crafts酰化后硫酸水解得到酮洛芬;结构经ESI-MS,1H-NMR确证。通过实验与工厂放大试生产验证,甲基化的最佳反应条件为氢氧化钠浓度50%、温度25±5℃,总收率为75.71%;HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。
关键词: 酮洛芬;非甾体镇痛药;甲基化;合成
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