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链烷烃类白杨素衍生物的合成及其脂溶性

彭德乾1 白丽丽1 陈训1 王颖1 付艳1 王灿红2 林连波3 李娟1 刘辰鹏1

1.海南医学院药学院,2.中国医学科学院药用植物研究所海南分所,3.海南健康管理职业技术学院

摘要: 白杨素为一种常见的黄酮类化合物,其药理作用广泛,但其溶解性和生物利用度低,限制了其临床应用。因此,为了提高白杨素的溶解性,本文通过酯化反应,在白杨素骨架上引入链烷烃,合成了链烷烃类白杨素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和MS-EI进行结构表征和测定,得到乙酸-7-O-白杨素酯(1)、正丁酸-7-O-白杨素酯(2)、正己酸-7-O-白杨素酯(3)、正辛酸-7-O-白杨素酯(4)和正癸酸-7-O-白杨素酯(5)。通过观察白杨素及其衍生物在氯仿中的溶解情况,检测它们的脂溶性,实验结果发现,白杨素衍生物的脂溶性明显大于白杨素本身。
关键词: 白杨素;链烷烃;脂溶性
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