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四甲基吡嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

谢国权 梁昕彤 张文先 罗国林 廖冉欣 张翕 张超

广州医科大学药学院和附属第五医院分子靶标与临床药理重点实验室

摘要: 以四甲基吡嗪、2,4-二氯-5-硝基嘧啶和取代苯硼酸为原料,经过6步反应合成了4个未见文献报道的2-(取代苯基)-4-((3′,5′,6′-三甲基吡嗪-2′-基)甲氧基)-5-氨基嘧啶衍生物(5a~5d),其结构经1HNMR、13CNMR、HR-MS等方法表征。对反应条件进行了优化,使用CCK8试剂盒测定5a~5d对人神经母瘤细胞和肝癌细胞增殖的抑制作用,结果表明:化合物5c和5d对SH-SY5Y、Hep G2细胞均有一定的生长抑制活性。
关键词: 四甲基吡嗪;嘧啶;合成;抗肿瘤活性
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