中药侧柏叶中的化学成分和其药理活性的研究进展
简嘉 刘雪洁
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简嘉 刘雪洁,. 中药侧柏叶中的化学成分和其药理活性的研究进展[J]. 应用化学学报,2025.4. DOI:10.12721/ccn.2025.159509.
摘要: 侧柏叶具有清热凉血,祛风除湿,止血化瘀,止咳祛痰,生发乌发之功效。侧柏叶的主要化学成分为黄酮类,挥发油,多糖类,具有抗炎,抑菌,抗氧化,止血,抗肿瘤,降血脂,促进毛发再生,增强毛囊代谢功能等多种药理活性。目前关于侧柏叶的药效成分研究整体相对薄弱,对其化学成分及作用机制的研究并不深入,本文对侧柏叶的化学成分及其药理作用进行总结,为侧柏叶进一步开发利用提供参考。
关键词: 侧柏叶;化学成分;药理作用
DOI:10.12721/ccn.2025.159509
基金资助:国家级大学生创新创业训练计划项目(202210859004)

引言

侧柏是柏科侧柏属常绿乔木,侧柏叶又名柏叶,丛柏叶,扁柏叶,是柏科植物侧柏的干燥枝叶。中医认为侧柏叶味苦微寒,性涩而燥,有清热凉血,祛风除湿,止血化瘀,止咳祛痰,生发乌发之功效。清代吴仪洛《本草从新》中记载“最清血分湿热。止吐衄崩淋。肠风尿血。血痢。一切血证。去风湿诸痹。历节风痛。”北宋王怀隐《太平圣惠方》卷二十四中记载“侧柏叶丸,治疗风癞疾,令眉鬓再生;侧柏叶不计多少,九蒸九晒;上为末,炼蜜为丸,如梧桐子大。每服五十丸,热水送下,日三夜一服。近年来学者对于侧柏叶中有效化学成分的研究中多集中于黄酮类、挥发油、鞣质类的成分分离提取工艺的研究,对其药用价值和药理学临床作用还有待进一步深入,尤其是对防脱发的作用进行概述,旨在充分挖掘侧柏叶临床使用价值。

1侧柏叶的化学成分研究

1.1黄酮类化合物

王娟弟等[1]通过HPLC测定,得出侧柏叶中杨梅苷含量为0.407~2.721 mg/g,槲皮苷含量为0.096~4.528 mg/g,异槲皮苷含量为0.025~0.254 mg/g,穗花双黄酮含量为0.032~0.768 mg/g。

黄小梅等[2]用超声波辅助提取侧柏叶中总黄酮利用响应面法优化提取工艺,得出最佳提取工艺为在乙醇浓度73%、提取时间42 min、液料比为80∶1 mL/g条件下,总黄酮平均提取率为2.45%。

黄樱华等[3]通过采用Plackett-Burman法来筛选出纯化工艺影响因素联合响应面法确定侧柏叶最佳纯化工艺:40 mL AB-8型大孔树脂的上样量为14.40 g,乙醇质量分数为82%,乙醇洗脱量为187 mL。

梁惠珍通过实验确定了超临界流体这种提取方法提取侧柏叶挥发油后对其总黄酮提取的最佳工艺,通过该工艺方法进行试验,实验结果表明总黄酮化合物的提取率达到了3.79%。

1.2挥发油类

杨克玉等[4]利用固相微萃取技术结合气质联用分析得出:侧柏叶中含量较多的成分为(1R)-(+)-α-蒎烯、(+)-3-蒈烯、D-柠檬烯、β-水芹烯、δ-松油烯、β-榄香烯、石竹烯、顺式-罗汉柏烯、葎草烯、大根香叶烯D、δ-杜松烯、柏木脑等。周巍[5]通过抑菌实验发现侧柏叶挥发油对大肠杆菌和沙门氏菌略有抑菌效果,对金黄色葡萄球菌和苏云金芽孢杆菌有显著的抑菌效果。雷华平等[6]对我国16个不同产地的侧柏叶进行GC-MC分析,发现其不同产地侧柏叶挥发油主要成分基本一致,为α-蒎烯、雪松醇、3-蒈烯、丁香烯和α-丁香烯。蒋继宏等对侧柏叶、其种子和种皮挥发油的主要成分是利用气-质联用法进行研究的。结果表明侧柏叶、种子和种皮中含有的挥发物质种类分别为8、21及31种成分,其中的挥发油成分也各不相同;雪松醇α,α,4,8-四甲基-3,7-环癸二烯-1-甲醇是侧柏叶中含有的挥发物质种类含量最高的,在总挥发油中所占的百分比分别为26.193%与27.213%;雪松醇是种子和种皮的挥发油所含最高的成分,在总挥发油中所占的百分比分别为26.919%和28.277%。

挥发油成分繁多,不易分析,由于不同实验人员采用不同的检验仪器,气质联用机器性能会存在一定的差异,导致侧柏叶挥发油主要化学成分差异较大。

1.3多糖类

目前现有关于侧柏叶的研究侧重于提取纯化黄酮类成分,而对多糖类的报道极少。

苗慧等[7]依据单因素试验结果对侧柏叶粗多糖提取工艺条件进行Box-Behnken响应面法优化,得出最佳提取工艺为提取温度为72℃,提取时间为67min,液料比为19:1。

林泽华[8]“热水浸提-去蛋白-醇沉-阴离子交换树脂柱层析-凝胶渗透过滤柱层析-透析-真空冷冻干燥”工艺分离纯化出侧柏叶多糖POP1具有良好的免疫活性。POP1还具有良好的抗乙肝病毒活性,能够有效地抑制乙肝病毒抗原

1.4鞣质类

丁安伟等,研究发现,在侧柏叶炭的样品中止血作用最强的并非其鞣质的含量也较高者;而其鞣质含量较生品大幅度下降的才是符合最佳工艺的样品,但是,它能够非常显著的起到缩短动物凝血时间的作用。由此可以得出结论,鞣质并非侧柏木炭药材中主要的有效止血成分。

曾祥丽等[9]参考2005版《中华人民共和国药典》中记载的鞣质含量测定方法,以没食子为对照,使用磷钼钨酸-干酪素比色法分别测定了侧柏叶生品和碳品中的鞣质含量,实验结果表明侧柏叶生品中鞣质含量比侧柏叶碳品中鞣质含量高,二者相差0.1250%。

2侧柏叶的药理作用

2.1抗炎作用

李丽等[10]通过建立家兔MIRI模型,并对其展开研究发现,侧柏叶能明显降低心肌缺血-再灌注后血清TNF-α和IL-6水平,增加血清Ach及心肌组织NOS含量。对家兔心肌缺血-再灌注损伤有保护效应。唐洁等[11]通过构建炎症模型,侧柏叶提取物可以显著抑制NO,IL-6,IL-1β及TNF-α含量,起到抗炎的作用。

2.2止血作用

石典花等通过体外止血和抑制斑马鱼脑出血作用研究发现侧柏炭中的槲皮素和山柰酚均能极显著缩短APTT和PT值,表明这是侧柏叶发挥止血作用的根源。

2.3促进毛发生长

陈兴芬等通过建立松香石蜡和化学试剂脱毛模型,研究发现浓度为0.005 g/mL的侧柏叶挥发油对毛发生长的促进作用明显。同时表明侧柏叶乙醇提取物和挥发油有保护毛囊的作用。

5α-R是重要的雄性激素代谢酶,治疗雄激素性脱发可用5α-R抑制剂,5α-R治疗雄激素性脱发的有效靶点。张蓓通过侧柏叶的乙醇提取物对5α-R抑制率发现在侧柏叶乙醇提取物浓度在2.5μg/mL,对5α-R抑制率高达81.84%,与正常组相比,显著抑制5α-R的活性。侧柏叶醇提物能缩短睾酮脱毛小鼠的毛发生长周期,并且延缓小鼠毛囊由生长期进入休止期的时间,从而使小鼠毛发再生。

2.4抗肿瘤作用

蒋继宏等采用Alamarblue的方法对侧柏叶挥发油进行抗肿瘤活性试验,从侧柏叶中分离出的雪松醇在浓度4.98μg/mL时抑制50%人肺癌细胞的死亡。雪松醇对人体健康的影响和抑制肺癌细胞的机理有待进一步研究。侧柏叶中含有槲皮素可以

2.5抗菌作用

武月红对侧柏叶的乙醇提取物对胡萝卜软腐欧文氏细菌、丁香假单胞菌、马铃薯环腐病菌的最小抑菌浓度均为0.55g/m L。

陈兴芬等侧柏叶挥发油对黑曲霉和青霉的最低抑菌浓度均为25.00 mg/mL;对根霉的最低抑制浓度为12.50 mg/mL。侧柏叶挥发油对根霉和黑曲霉的抑制作用较强,能产生明显的抑菌圈,然而对青霉的抑制作用不够彻底,不能产生明显的抑菌圈,其抑制范围依次为根霉>黑曲霉>青霉。

2.6抗氧化作用

李远辉等通过对侧柏叶多糖清除超氧阴离子自由基的测定考察多糖的抗氧化能力。当侧柏叶多糖浓度为0.5 g/L时,其清除率即达72.97%,说明侧柏叶多糖有良好的抗氧化作用。

周中杰通过超临界流体CO2法萃取的侧柏精油对DPPH自由基和羟基自由基的EC50分别为0.2mg/ml和1.6mg/ml。在浓度为0.4mg/ml时对清除DPPH自由基和羟基自由基的能力分别达到同浓度阳性对照品的75.14%和55.89%。利用超临界流体CO2萃取法从侧柏中萃取侧柏精油,不会破坏精油抗菌活性成分。

2.7降血脂作用

姚思宇等研究高脂血症模型大鼠血脂中的作用。连续给大鼠测定血清胆固醇(TC),高密脂蛋白胆固醇(HDL-C)和甘油三酯(TG)。结果表明侧柏黄酮可显着降低TC,TG,提高大鼠高密脂蛋白胆固醇HDL-C含量。

2.8保护心血管系统

王昌明等研究发现槲皮素可以降血压、保护心肌缺血再灌注损伤等。槲皮素对血小板衍生生长因子(PDGF)引起的肺动脉的平滑肌细胞增长有显著的抑制作用,也可以防治肺动脉高压。黄慧等通过实验证明槲皮素能剂量依赖性地抑制SMC对3H-TdR的摄取,从而影响脱氧核糖核酸的合成,抑制细胞的增殖,因此可显著地抑制球囊血管成形术后形成段的血管增生反应。

3结语

目前大多文献报道侧柏叶的主要成分黄酮类化合物和挥发油,关于成分侧柏叶多糖和鞣质的报道比较少见,由多种有效成分的提取与开发也进一步揭示了侧柏叶抗炎、止血、促进毛发生长、抗肿瘤、抗菌等多种药理活性。随着人们对侧柏叶有效成分的深入挖掘,对其活性成分药理作用机制的研究和临床应用有了更加深入的了解,相信不久的将来侧柏叶相关产品会在疾病治疗和日常保健中发挥积极的作用。

参考文献

[1]王娟弟,马潇,宋平顺.HPLC测定侧柏叶中异槲皮苷等4种黄酮含量[J].西部中医药,2020,33(11):40-44.

[2]黄小梅,胡孝勇,左华江.响应面法优化侧柏叶总黄酮提取工艺[J].化学试剂,2020,42(9):1093-1097.

[3]黄樱华,李丹涛.Plackett-Burman试验法结合星点设计-响应面法优化侧柏叶的纯化工艺[J].中药材,2020,43(3):682-686.

[4]杨克玉,李燕敏,黄佳,等.固相微萃取结合气-质联用分析侧柏叶中的挥发性成分[J].化学研究与应用,2016,28(4):462-471.

[5]周巍.侧柏叶挥发油的GC-MS分析及抑菌作用研究[J].信阳农林学院学报,2018,28(4):110-113.

[6]雷华平,张辉,叶掌文.侧柏和千头柏挥发油化学成分分析[J].中国野生植物资源,2016,35(4):26-29.

[7]苗慧.侧柏叶的化学成分及药理活性研究_苗慧[D].吉林农业大学,2018.

[8]林泽华.侧柏叶黄酮和多糖分离纯化、结构表征及活性评价[D].华南理工大学,2016.

[9]曾祥丽,丁安伟,单鸣秋.侧柏叶炮制前后鞣质的含量测定[J].中国中医药信息杂志,2008,15(4):45-46.

[10]李丽,高波,刘梅芳.侧柏叶对家兔心肌缺血-再灌注损伤的保护效应及其胆碱能抗炎作用[J].济宁医学院学报,2021,44(1):14-17.

[11]唐洁,杨海延,李利,等.侧柏叶提取物对SOD酶活力修复作用及抗炎功效[J].日用化学工业,2019,49(9):585-589.

作者简介:简嘉(2001-),男,辽宁葫芦岛人,本科学历,研究方向:生药质量标准和中药黄酮提取工艺。
通信作者:刘雪洁(1995-),女,辽宁抚顺人,硕士研究生学历,助教,研究方向:中药质量、药物合成、离子探针。

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