传统多肽所具有的容易被酶解、细胞膜通透性差以及构象容易发生变化等缺点，限制了它作为药物在疾病治疗领域的应用。将脱氢氨基酸引入多肽，对其进行构象限制，能够有效改善它的代谢稳定性和生物利用度。本文主要综述了α，β-脱氢-α-氨基酸、β，γ-脱氢-α-氨基酸、α-脱氢-β-氨基酸、α，β-脱氢-β-氨基酸四种脱氢氨基酸的合成方法以及近几年来在药物设计中的应用，希望为相关的研究提供参考。