生物素是一种水溶性维生素，在人体中作为一种重要的羧酸酶辅酶起作用，近年来受到化学家和生物学家的广泛青睐。此外，其在各种生理和病理过程中表现出低毒性，可以被设计成具有靶向选择性的药物载体，能将抗癌药物有效地传递给肿瘤细胞。如今含生物素的小分子已发展成一类具有显著应用价值的生物功能分子。该类化合物具有合成简便、易功能化和特异性强等优点。本文综述了生物素及其衍生物在生物传感、药物释放和其他领域的研究进展，并对其发展趋势做出了展望。