分子靶向治疗在恶性肿瘤的治疗中占重要地位，甲磺酸阿帕替尼(apatinibmesylate)是一种新型的抗肿瘤分子靶向药，其机制为作用于血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR)信号通路。全文就甲磺酸阿帕替尼抗肿瘤作用机制、临床试验及基础研究等方面的研究进展进行综述。