文章-世纪中文出版社

彭延杰1,2 丁艳3 曹强庚1,2 《生物技术研究》 2019年4期

摘要:

验证及提高乳腺癌靶向药物TP25粗制品活性,判断TP25杀伤癌细胞方式。[方法]配置含有精氨酸及还原型谷胱甘肽的复性液,并设置复性液p H为8. 5与9. 5,分别利用透析法与稀释法进行复性; MTT法验证TP25对乳腺癌细胞(SK-BR-3)的靶向性识别与杀伤作用;使用Casepase-1抑制剂z-YVAD-CHO确定TP25导致SKBR-3死亡的方式。[结果]优化制备工艺后粗制品的IC50(50%抑制浓度)由0. 051 0μg/m L提高至0. 029 9μg/m L;z-YVAD-CHO抑制实验中,4、19、22、25、28 h结果 P值均小于0. 01。[结论] TP25对乳腺癌细胞(SK-BR-3)杀伤作用具有明显的靶向性;采用稀释复性工艺后TP25粗制品的比活比初始值提高了41%; TP25可引起SK-BR-3发生细胞焦亡(Pyroptosis)。

GPR40激动剂作用方式及药效团模型研究下载：32 浏览：330

靳京妹宋昱于大永曹洪玉史丽颖《化学研究前沿》 2020年4期

摘要:

为阐明GPR40与其激动剂分子之间的相互作用方式,构建可用于GPR40激动剂分子先导化合物筛选的药效团模型。我们利用分子对接技术将GPR40与其激动剂分子进行对接,分析分子与受体之间相互作用的关键氨基酸和结合方式,采用药团模型法分别构建了基于受体-配体复合物(CBP)和基于激动剂分子共同特征(HipHop)的药效团模型,HipHop模型采用测试集法进行验证。结果显示GPR40与小分子相互作用的关键氨基酸主要有ARG183、TYR91、TYR2240、ARG2258、PHE142等,相互作用方式则主要为氢键、盐桥、Pi-Pi Stacking以及疏水作用,以药团模型法构建了10个HipHop模型,其中8号药效团为最优模型,可用于GPR40激动剂分子的虚拟筛选研究,这为GPR40激动剂药物分子设计奠定了理论基础。

吡唑啉嘧啶类IL-2诱导T细胞激酶抑制剂的三维定量构效关系研究和虚拟筛选下载：47 浏览：481

刘桦1 蒲铃铃1 杨菁1 宋海星1 梁桂兆2 《化学研究前沿》 2018年12期

摘要:

为获取结构新颖、高活性的Itk抑制剂,采用Co MFA和Co MSIA两种方法对39个吡唑啉嘧啶类Itk抑制剂进行三维定量构效关系研究,新建模型的交叉验证系数分别为q2=0.771和q2=0.759,拟合验证系数分别为r2=0.948和r2=0.913,结果表明模型具有良好的可信度和预测能力。运用药效团模型虚拟筛选、分子对接和3D-QSAR模型的分子活性预测等方法进行虚拟筛选,最终获得7个高活性的新抑制剂化合物。Surflexdock分析显示新抑制剂与Itk靶点有较强的的氢键作用。各研究结果表明,此定量构效关系研究和虚拟筛选方法可有效地用于吡唑啉嘧啶类Itk抑制剂的分子设计,为Itk靶向药物的研发及合成提供参考。

麦蜘蛛药剂防治试验效果初探下载：89 浏览：496

高应奇《中国农业》 2019年11期

摘要:

通过田间药效试验,探讨在宁夏回族自治区固原市彭阳地区大田条件下防治麦蜘蛛最佳药剂。结果表明,每667 m2用1.8%阿维菌素乳油50 mL或45%毒死蜱乳油30 mL或15%哒螨灵乳油45 mL或70%吡虫啉水分散剂3 g,药后3天、7天防效均在90%以上,三者差异不显著,但667 m2用1.8%阿维菌素乳油50 mL药后14天防效达91.9%,与其他处理差异显著,且对小麦植株生长安全,可采用此药剂对彭阳县麦蜘蛛进行有效防治。

几种杀菌剂防治葡萄霜霉病药效试验探究下载：62 浏览：486

田瑞钧吴颖仪冯伟明周志雁陈育民《中国农业》 2018年1期

摘要:

银法利、普力克、凯润3种杀菌剂对葡萄霜霉病有很好的防治效果,第一次药后7d相对防效在61.4%65.6%,第二次、第三次药后7d的相对防效都要高于其他药剂处理。第三次药后14d,此3种药剂的持效期也要高于其他药剂的处理,在本试验使用剂量范围内未发现对葡萄产生药害影响,可以有效防治葡萄霜霉病,可在生产上推广,建议几种药剂轮换使用,以免单一使用产生抗药性。

HPLC-DAD-ELSD法同时测定牛膝中β-蜕皮甾酮、人参皂苷R0、竹节参皂苷Ⅳa的含量下载：61 浏览：361

杨柳姜海苏晓琳颜美玲邢绪东郭新月侯阿娇满文静《中医研究杂志》 2019年10期

摘要:

目的:采用高效液相色谱-二极管阵列检测器-蒸发光散射检测器（HPLC-DAD-ELSD）法同时测定牛膝中3种化合物β-蜕皮甾酮、人参皂苷R0、竹节参皂苷Ⅳa的含量。方法:采用Agilent 5 TC-C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为乙腈-0.08%甲酸（A）,水-2.5%异丙醇-0.08%甲酸（B）不同比例进行梯度洗脱;流速为0.9 mL/min,运行时间80 min,β-蜕皮甾酮采用DAD进行检测,检测波长为248 nm;人参皂苷R0和竹节参皂苷Ⅳa采用ELSD进行检测,漂移管温度为110℃,载气流速3.2 L/min。结果:β-蜕皮甾酮在0.001 9～0.096 3 mg/mL浓度范围内浓度与峰面积间呈良好的线性关系（r2=0.999 9）;人参皂苷R0、竹节参皂苷Ⅳa分别在0.002 2～0.469 5 mg/mL和0.004 7～0.483 0 mg/mL浓度范围内浓度的对数与峰面积的对数间呈良好的线性关系（r2=0.999 5,r2=0.999 4）。牛膝中三种化合物（β-蜕皮甾酮、人参皂苷R0、竹节参皂苷Ⅳa）的平均加样回收率分别为99.29%（RSD为2.14%）、99.13%（RSD为2.04%）和98.30%（RSD为2.11%）。结论:本研究所建立的方法简便,快速,且稳定性、精密度、重复性良好,适用于牛膝中甾酮类和皂苷类成分的同时测定,也可用于牛膝药材的质量控制。

洋金花叶小极性成分GC-MS分析下载：480 浏览：496

郭瑞1 刘艳2 杨炳友2 匡海学2 《中医研究杂志》 2018年12期

摘要:

研究洋金花叶石油醚萃取部位小极性物质的化学成分及含量。方法:洋金花干燥叶用95%乙醇冷浸,得到的浸膏经水分散后分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取。得到的石油醚萃取部分通过正相硅胶柱层析,用二氯甲烷作为流动相进行等度洗脱,得到二氯甲烷的洗脱流分即为小极性成分。通过GC-MS技术对此小极性成分进行分析,并运用气相色谱峰面积百分比法确定其相对百分含量。结果:从洋金花叶石油醚部位共鉴定出了23个成分。结论:本方法适用于洋金花叶石油醚部位小极性成分分析,将为洋金花叶的进一步开发利用提供参考。

川牛膝不同组分体内抗凝血活性研究下载：83 浏览：492

孟宪群1梁珊珊1赵奕1王秋红2匡海学1 《中医研究杂志》 2018年10期

摘要:

研究川牛膝不同浓度乙醇提取的粗多糖在体内的抗凝血活性。方法:用50%乙醇、20%乙醇、水为溶剂回流提取,乙醇醇沉,终浓度80%,沉淀出粗多糖,小鼠连续3 d灌胃给予高、中、低剂量川牛膝不同提取物沉淀的粗多糖,测定全凝血时间(CT)、出血时间(BT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化的部分凝血活酶时间(APTT)和纤维蛋白原(FIB)。结果:川牛膝水提粗多糖和20%乙醇提取粗多糖能显著延长CT、BT、APTT和TT,降低FIB值(P<0.05),而对PT无明显的影响。而50%乙醇提取粗多糖对CT、BT、PT、APTT、TT延长作用不明显,且FIB值无变化。结论:川牛膝水提取粗多糖具有显著的体内抗凝血活性。20%乙醇提取粗多糖对体内抗凝血活性不如水提取粗多糖。50%乙醇提取粗多糖在体内无明显抗凝血活性。多糖有可能是体内抗凝血的活性成分,并通过内源性凝血途径和共同凝血途径发挥抗凝血作用,但是否是抗凝血的活性成分还有待进一步研究。

芎附方对利血平致偏头痛模型小鼠的药效学研究下载：85 浏览：472

王晶1，2 吴莎1，2 许永崧1，2 刘荣1，2 肖航1，2 骆思源1，2 刘攀婷1，2 《中国中医药》 2019年1期

摘要:

目的:研究芎附方对利血平致偏头痛模型小鼠的主要治疗作用及作用机制。方法:ICR小鼠,雌雄各半,随机分为7组,即空白对照组、假手术组、模型对照组、阳性药组、芎附方高、中、低剂量组。采用皮下注射利血平并大脑皮层埋设自体血凝块的方法制备偏头痛模型。观察药物对小鼠脑组织DA、5-HT、5-HIAA等单胺类神经递质及脑组织、血清中NO、NOS的影响。结果:与空白对照组相比,模型对照组小鼠脑组织DA、5-HIAA、5-HT、NOS,血清NO、NOS差异均有统计学意义,脑组织NO差异无统计学意义。芎附方高、中、低剂量组可显著升高模型小鼠脑组织5-HIAA、血清NO含量,显著降低脑组织和血清NOS含量；芎附方高、中剂量组还可显著升高模型小鼠脑组织5-HT含量。芎附方主要调节偏头痛雄性小鼠的脑组织5-HIAA、NOS和血清NO含量,调节偏头痛雌性小鼠的脑组织5-HIAA、5-HT、NOS、血清NO和血清NOS含量。结论:芎附方可缓解利血平致偏头痛小鼠的症状,其作用机制可能与调节单胺类神经递质和血管活性物质的释放有关。

千层纸素A的药理作用及制剂开发的最新进展下载：85 浏览：508

陈卫卫1，2，3 刘灵杰2 张自力1，3 卞勉励1，3 张峰1，3，4 王玲1，3 郑仕中1，3，4 《中国中医药》 2018年10期

摘要:

千层纸素A主要来源于我国传统中药黄芩,是一种重要的黄酮类有效成分。由于黄芩在我国拥有悠久的药用历史和显著的药用价值,使得千层纸素A一经发现,就很快受到广大研究者的关注。现代研究表明,千层纸素A可以抗炎、抗肿瘤、保护血管与神经细胞、改善记忆障碍、抗病毒等。目前市场上千层纸素A的产品很少。随着千层纸素A提取或合成工艺的不断进步,也将会有更多的千层纸素A制剂产品问世。

枳壳中黄酮类化合物对活化的小胶质细胞抑制作用的构效关系研究下载：77 浏览：497

邢娜1 徐炳清2 舒尊鹏3 王秋红3 匡海学1 《中国中医药》 2020年5期

摘要:

目的从枳壳黄酮组分中分离纯化得到7种化合物,并探讨这7种化合物抑制脂多糖(LPS)诱导的原代小胶质细胞激活的构效关系。方法采用乙醇回流提取法提取及现代色谱技术获得橙皮素、红橘素、川陈皮素、柚皮素、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷。采用MTT分析法检测小胶质细胞的细胞存活率,ELISA法检测LPS激活的小胶质细胞TNF-α释放的变化。结果在1～200μM浓度范围内,7种黄酮类化合物对小胶质细胞存活率无显著影响;预处理4 h后4种黄酮苷元具有明显抑制活化的小胶质细胞分泌TNF-α的作用,其作用顺序为川陈皮素=红橘素>橙皮素>柚皮素,而3种黄酮苷却未表现出明显的抑制作用;预处理24 h后4种黄酮苷元的生物活性变化不大,而3种黄酮苷的生物活性明显增加,其作用顺序为新橙皮苷>橙皮苷>柚皮苷。结论 7种黄酮类化合物均有不同程度的抑制作用。其中,黄酮类化合物的抑制活性强于二氢黄酮类,黄酮苷元的活性强于黄酮苷,极性低的黄酮苷元又强于极性较大的黄酮苷元。推测黄酮类化合物母核结构中C-2,3共轭双键可能是对抑制小胶质细胞激活作用的关键因素,其次是母核分子的取代类型,黄酮苷需要一定的反应时间才可能发挥生物活性。

绝经后妇女取环术中联合用药效果及护理措施评价下载：182 浏览：2566

张红芬《国际护理学》 2021年2期

摘要:

目的：分析绝经后妇女取环术中联合用药效果及护理措施。方法：本次研究随机选取在盐城市艾琪儿妇产医院实施取环术82例绝经后妇女为对象，所有患者均采取联合用药治疗，并随机分为对照组（常规护理）、观察组（全面性护理）各41例，比较两组护理效果。包括宫颈扩张程度、护理干预前后疼痛程度、生活质量、并发症、取环综合征等情况进行比对。结果：观察组的各观察指标均优于对照组对应指标，组间参数比对，存在显著差异（P＜0.05）。结论将全面性护理应用于绝经后妇女取环术中能取得理想效果，其具有的优势值得推广使用。

中药炮制过程中化学成分变化规律及其药效影响下载：152 浏览：1687

朱明玉《中国中医药》 2024年8期

摘要:

中药炮制通过特定工艺改变药材性味与成分，提升药效并降低毒性。炮制过程中，药材化学成分经历水解、异构化、氧化等复杂反应，影响药物性味、归经及药效。研究表明，炮制能增强或改变药物疗效，降低毒副作用，并改善储存和使用性能。同时，炮制还影响药物在体内的代谢途径和作用机制。深入探索中药炮制化学变化及其药效影响，对中药现代化和国际化具有重要意义。未来需加强炮制标准化与规范化，确保中药质量与安全性。

传统中药复方药效物质基础及作用机制的网络药理学研究下载：154 浏览：1549

吕晓菲《中国中医药》 2024年8期

摘要:

本文探讨了传统中药复方药效物质基础及作用机制的网络药理学研究，通过构建药物-靶点相互作用网络，分析多组分协同作用和多靶点联合作用，揭示了中药复方的复杂药效机制。尽管面临数据质量、计算模型准确性等挑战，但网络药理学为中药现代化研究提供了新视角，未来有望取得更多成果。

中药煎药方法与养护管理对药效的影响探讨下载：152 浏览：1555

景佳石媛《中国中医药》 2024年7期

摘要:

在中药治疗实践中，中药的煎药方法和养护管理对中药药效的保证有重要的意义。在既有的研究中，也有不少学者对中药煎药方法以及养护管理进行了对策的探讨。本文在研究中，围绕“中药煎药方法与养护管理”、“药效”等关键词在中国知网进行了相关文献的查阅，并对文献中的研究观点进行梳理，基于文献研究的基础探讨了中药煎药方法和养护管理对药效的影响，希望为临床进行中药的煎煮和养护提供一些经验分享和借鉴。

中药配伍对化学成分相互影响及药效变化的研究下载：120 浏览：1229

朴志昂《中国中医药》 2024年6期

摘要:

中药配伍作为中医理论的重要组成部分，其通过药物间的相互作用实现增效减毒、调和药性、扩大治疗范围等目的。本文综述了近年来中药配伍对化学成分相互影响及药效变化的研究进展，重点分析了不同配伍方式下中药主要化学成分的变化规律，并探讨了这些变化对药效的潜在影响。通过总结现有研究成果，为中药配伍的深入研究和临床应用提供科学依据。

他汀类药物药效学及主要临床作用下载：246 浏览：1678

韩长秀《临床医学杂志》 2022年6期

摘要:

他汀类药物是目前临床应用范围较广，应用价值较高的一种药物类别。医护人员要根据患者的疾病类型判断出本次诊疗方案当中是否适宜使用他汀类药物，并要选择合适的药物品种。这要求参与临床诊疗工作的人员能够具备专业的医学知识，了解他汀类药物的医药学特征，包括药物抑制效果、多向效应等多个方面的特点。还要结合临床实际的研究情况，科学控制好药物用量、用法，真正依靠该药物来提高疾病治愈率，提高医疗工作水平。

浅谈中药薰郁片项目中石菖蒲的药效物质及其改善睡眠的药理作用研究进展下载：224 浏览：2501

周博赵可李如萍孙杭赵奇奇周雨婷《当代中医药》 2022年9期

摘要:

中药薰郁片项目中馨馥醒神系列的功效为醒神开窍、开郁宁神，其中的主药石菖蒲是我国芳香开窍类代表中药，可开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃。能用于多种疾病的治疗，具有镇静、抗抑郁、抗痴呆、抗疲劳等多种药理作用，常用于改善睡眠。本文对石菖蒲药效物质及其改善睡眠的药理作用研究展开综述，进一步确定石菖蒲在中药薰郁片项目馨馥醒神系列中的可行性，并为相关研究提供参考，推动石菖蒲现代药理研究的深入开发和合理应用。

中药三七对血液系统药理药效作用研究下载：413 浏览：4153

袁美古梅兰《中国中医药》 2021年12期

摘要:

综合分析中药三七对血液系统药理药效作用。方法：入组66例血液系统疾病患者，观察组予以基础活血治疗、中药三七治疗，将基础活血治疗应用于对照组中。结果：观察组各项指标均明显改善，P＜0.05。结论：利用中药三七治疗，将其应用于血液系统疾病患者治疗过程中，可取得理想治疗效果，值得临床推荐。

中药炮制对中药药性的影响下载：354 浏览：1773

冯为玲《中国中医药》 2021年2期

摘要:

中药药性包括了中药寒热温凉的属性、辛甘酸苦咸的味性、升降浮沉的趋向性、归经的引导性以及有毒无毒的作用性。中药炮制对于中药的药性有着深刻的影响，清代医学大家徐大椿的《制药论》就指出，凡是药力强者，药性无有不偏，偏则有利必有害。而中药炮制的目的就是取利去害，通过对其药性的改变，来保障炮制后的中药饮片在中医临床应用的安全和有效。

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